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李镇源因他的父亲、大哥及两位姊妹都因为传染病过世，所以从小就立志学医。高等学校毕业後，他曾经报考-东京大学医学部，但竞争激烈没考上。隔年台北帝国大学成立医学部，他报考而顺利考取。就读於台北帝大期间开始对药理学研究产生兴趣，尤於对-第一位医学博士杜聪明的景仰，更让他决心朝向研究的领域发展。1940年医学部毕业後，进入杜聪明博士实验室担任助理工作。
李镇源在杜聪明门下做完一篇中药《苦参子治疗下痢》药理-後，他选择了-特有的蛇毒为研究方向，且创造杰出的成绩。在1945年他发表《锁链蛇蛇毒的毒物学研究》-，揭-链蛇中毒致死原因，这篇-使他获得台北帝大医学部博士学位，同年并与夫人李淑玉结婚。
战後他游学於欧美几所着名大学，受到多位国际级大师在生理学与药理学指导，使他在蛇毒研究领域上更加精进。1970年获选为中央研究院院士。1972年至1978年担任-大学医学院院长。1976年更荣获国际-学会颁发最高荣誉「Redi」奖。1979年应德国Springer出版社之邀，主编《实验药理学－蛇毒》专书，奠定他在蛇毒研究的国际权威地位。1985年李镇源当选为「国际-学会」会长，是-人出掌国际学术团体的第一人。
李院士在白色恐怖时代，曾目睹周遭好友因关心国事而牺牲生命，自己却没帮上忙而感到遗憾。1990年3月-发生。从未参与任何-、社会运动的李院士第一次参加静坐。次年9月前往探视被监禁的-联盟成员李应元、郭倍宏，10月投入反对运动「100行动联盟」，以实际行动关怀-社会。1992年医界许多有志之士筹组「-医界联盟」，李镇源任第一届会长，参与推动「-加入世界卫生组织」、「教育改造」、「一台一中」、「以-名义加-合国」等工作。1996年10月-成立後，他担任首届党-。2001年11月1日病逝於台大医院，享年86岁。
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